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4年28月,据医脉通报道,由海和药物拥有全球自主知识产权、石药集团负责商业化推广的国家1类新药海益坦®(通用名:谷美替尼片/Glumetinib Tablets)商业上市,首批处方单在江苏省肿瘤医院、厦门大学附属第一医院、江苏省人民医院、山东省肿瘤医院、福建医科大学附属协和医院、湖南省肿瘤医院、南通市肿瘤医院等多家医院同步开出。
根据说明书显示,谷美替尼是一种口服选择性MET抑制剂,具有优良的抗肿瘤活性和安全耐受性。2023年3月,国家药品监督管理局批准谷美替尼适用于治疗具有METex14跳变的局部晚期或转移性NSCLC患者,成为我国METex14跳变NSCLC治疗史上里程碑式突破。
数据显示,谷美替尼作为ATP竞争性的MET抑制剂,可以显著抑制MET及其下游关键信号分子ERK和AKT的磷酸化,阻断HGF/MET通路的激活。谷美替尼分子中差异化的连接基团(-SO2-)使其能维持有效构象而不依赖添加其它基团来提高抑制活性,从而降低了额外基团的引入带来的其它代谢相关风险。
责编:朱晓娜
主编:田茹
校对:刘玫妍
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